功能型大环化合物合成策略与方法

  报告时间:11月23日(星期一)13:30

  报告地点:能源基础楼一楼会议室

  报告人:杨伟波研究员,中国科学院上海药物研究所

  报告摘要:

  大环分子是一类由n个原子(n>=12)所构建而成的环状化合物,该类分子结构广泛存在于天然产物中。研究表明,天然的大环小分子可有效作用于挑战性的靶标,如蛋白质与蛋白质相互作用,它们是药物研发的重要来源。由于其独特的三维结构,大环化合物在靶点亲和力、代谢稳定性以及生物利用度等方面均优于其线性分子前体。尽管天然大环小分子有着许多优势,但生物基因有限的表达会限制大环化合物的数量与结构多样性。因此,发展新的策略和方法合成类天然的大环小分子,丰富其化学空间引起了许多合成化学家以及药物学家的广泛关注和研究。针对功能型类天然大环化合物库化学空间不足的科学问题,我们首次提出了仿生模块化构建大环新概念,并发展了碳氢活化、脱羧卡宾偶联、配体调控烯丙基环加成与取代反应可控转化新体系;基于发展的反应方法学,建立了聚焦型的小分子含氮杂环、大环内酯、大环内酰胺等化合物库,并应用于克服PGP调节肿瘤多药耐药性与炎症因子抑制研究。

  报告人简介:

  杨伟波,中国科学院上海药物研究所研究员、课题组组长;主要从事活性小分子库导向的新方法学研究;阶段性成果在Chem. Soc. Rev., JACS, Nat. Commun., Angew. Chem. Int. Ed., Chem. Eur. J., Chem Commun., Org. Lett.等核心期刊上发表论文23篇,申请中国专利并授权1项,发表论文总影响因子达到200,在SCI中他引次数为1000余次,多篇被评为亮点文章,多个建立的合成新方法因原料来源广且底物普适性好等特点被制药公司采用并用于新药研发。

  联系人:02T4组 陈庆安

  联系电话:82463702

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